Overview

Celem niniejszych badań jest poprawa rozpuszczalności i szybkości rozpuszczania bosentanu. Stale dyspersje bosentanu przygotowano metodą fuzji przy użyciu dwóch wybranych hydrofilowych nośników topnych w stosunku do gelucire 50/13 i poloksameru 188. Jako adsorbent zastosowano Sylysia 350. Badania rozpuszczalności wykazaly 8- i 10-krotny wzrost rozpuszczalności dla dyspersji stalych na bazie gelucire 50/13 i poloksameru 188. Wartości energii swobodnej Gibbsa ΔGtr byly ujemne dla gelucire 50/13 i poloksameru 188, co wskazuje na spontaniczny charakter solubilizacji. Dyspersje stale wykazujące najwyższą rozpuszczalnośc zostaly sprasowane w tabletki o natychmiastowym uwalnianiu przy użyciu glikolan sodu skrobiowego jako superdesintegrującego. Badania rozpuszczalności in vitro wykazaly ponad 90% rozpuszczalności leku w ciągu 1 godziny. Gelucire 50/13 i poloksamer 188 odgrywają znaczącą rolę w zwiększaniu rozpuszczalności i rozpuszczalności leku.Adsorbent sylysia 350 może byc stosowany w celu nadania dyspersjom stalym dobrej plynności i ściśliwości. Spośród dwóch nośników poloksamer 188 wykazal lepszą rozpuszczalnośc i potencjal zwiększania rozpuszczalności.