Overview

Dans ce livre, un effort pour améliorer l'administration locale de médicaments dans les différents tissus muqueux via l'encapsulation dans des CD a été entrepris en poursuivant des stratégies de thiolation et de pré-activation pour surmonter le faible temps de résidence, la sensation de corps étranger, l'irritation et d'autres barrières biochimiques. Les CD étudiés, α-CD et β-CD, ont été modifiés avec succès pour obtenir une plus grande mucoadhésion, prolonger le temps de séjour du médicament, améliorer la solubilité dans l'eau et améliorer la tolérance au médicament en réduisant ses effets d'irritation. La thiolation des CD a été réalisée en induisant des groupes aldéhydes et en conjuguant ensuite la cystéamine. Des CD thiolés non ioniques ont été synthétisés par substitution des groupes hydroxyles par du brome et thiolation ultérieure par de la thiourée. Les CD thiolés ont été encore améliorés en les rendant résistants à l'oxydation à un pH plus élevé dans des solutions par la pré-activation des groupes thiol libres. Les thiomères, polymères multifonctionnels, présentent l'avantage de prolonger le temps de séjour des médicaments grâce à leurs propriétés mucoadhésives. La présence de groupes thiol entraîne la formation de liaisons disulfure entre le polymère et la sous-unité cystéine de la glycoprotéine du mucus, ce qui prolonge le temps de séjour du système d'administration.