Inhibiteurs de l'ATP synthase spécifiques à Mycobacterium comme médicaments antituberculeux

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Overview

Mycobacterium tuberculosis est l'agent causal de la tuberculose. Plus d'un tiers de la population mondiale est infectée par le bacille tuberculeux. Après le sida, la tuberculose est la première cause de mortalité parmi les maladies infectieuses dans le monde. La bédaquiline, le composé principal de la série DARQ, Elle présente également une sélectivité supérieure à 20 000:1 vis-à-vis de l'ATP synthase mycobactérienne par rapport à l'ATP synthase mitochondriale humaine. La bédaquiline a récemment été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine pour le traitement de la tuberculose multirésistante (MDR-TB). De nouveaux pharmacophores présentant une activité antituberculeuse ont été signalés. Par exemple, des composés à base de quinoléine contenant de l'aryl allyl éther ont été signalés comme ayant une activité prometteuse. La quinoléine est un pharmacophore bien connu en chimie médicinale qui présente une activité prometteuse contre diverses maladies telles que le paludisme, les infections microbiennes et la tuberculose.