Overview

Lo scopo dello studio era preparare e valutare un gel galleggiante in situ di metotrexato per aumentare il tempo di permanenza gastrica, con conseguente rilascio prolungato del farmaco nel tratto gastrointestinale. Il metotrexato è un farmaco antitumorale. Presenta effetti collaterali indesiderati dovuti al suo rapido rilascio nel tratto gastrointestinale (GIT). Il gel galleggiante in situ è stato preparato utilizzando polimeri gelificanti in situ come l'alginato di sodio e la pectina. La compatibilità tra farmaco ed eccipienti è stata valutata mediante studio FT-IR. È stato applicato un disegno fattoriale completo a 3 livelli e 2 fattori per studiare l'effetto combinato della concentrazione di alginato di sodio (X1) e della concentrazione di carbonato di calcio (X2). I gel galleggianti in situ sono stati valutati in base al tempo di galleggiamento, alla percentuale di rilascio del farmaco dopo 1 ora e alla percentuale di rilascio del farmaco dopo 12 ore. Oltre a quanto sopra, i gel galleggianti in situ sono stati valutati anche per pH, viscosità, capacità gelificante, tempo di galleggiamento e contenuto di farmaco. Tutte le formulazioni hanno dato risultati soddisfacenti in termini di tempo di galleggiamento, percentuale di rilascio del farmaco a 1 ora e a 12 ore. Il rilascio del farmaco dipendeva dalla concentrazione del polimero e del carbonato di calcio utilizzati nella formulazione.